Gedeon Richter

Kavinton 5mq N50

Azərbaycan Respublikası

Səhiyyə Nazirliyi

Farmakoloji və Farmakopeya

Ekspert Şurasının tərəfindən

02.11.2011-ci il tarixdə

TƏSDİQ EDİLMİŞDIR

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

Dərman vasitəsini qəbul etməzdən öncə bu içlik vərəqəsini diqqətlə oxuyun.

- Bu içlik vərəqəni saxlayın. Sizə onu yenidən oxumaq lazım gələ bilər.

- Əgər Sizdə hər hansı sual yaranarsa, həkimə və ya əczaçıya müraciət edin.

- Bu dərman vasitəsi yalnız məhz Sizə təyin edilmişdir. Onu başqa şəxslərə vermək olmaz. Çünki hətta onların şikayətləri sizinkilə eyni olsa belə, bu preparat onların sağlamlıqına mənfi təsir göstərə bilər.

- Əgər Sizdə hər hansı bir ciddi əlavə təsirlər baş verərsə və ya bu içlik vərəqədə göstərilməyən əlavə təsirlər yaranarsa, bu barədə həkimə və ya əczaçıya məlumat verin.

KAVİNTON 5 mq tabletlər

CAVINTON®

KAVİNTON FORTE 10 mq tabletlər

CAVINTON® FORTE

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Vinposetin

Tərkibi

Kavinton

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 5 mq vinposetin vardır.

Köməkçi maddələr: maqnezium stearat, susuz kolloidal silisium dioksid, talk, qarğıdalı nişastası,  laktoza monohidrat.

Kavinton Forte

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 10 mq vinposetin vardır.

Köməkçi maddələr: maqnezium stearat, susuz kolloidal silisium dioksid, talk, qarğıdalı nişastası,

 laktoza monohidrat.

Təsviri

Kavinton

Ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli, yastı, dairəvi formalı, iti kənarlı, qoxusuz, bir tərəfində”CAVINTON” yazısı olan və digər tərəfində yazı olmayan tabletlərdir. Tabletlərin diametri 9 mm-ə qədərdir.

Kavinton Forte

Ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli, yastı, dairəvi formalı, iti kənarlı, bir tərəfində”10 mg” yazısı və digər tərəfində bölmə xətti olan tabletlərdir. Tabletlərin diametri 8 mm-ə qədərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Psixoanaleptiklər. Digər psixostimulyatorlar və nootroplar.

ATC kodu: N06BX18.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası

Vinposetin kompleks təsir mexanizminə malik olan birləşmədir və həmin birləşmə baş beyin metabolizminə və baş beynin qanla təchizatına müsbət təsir göstərir yaxşılaşdırır, eləcə də, qanın reoloji xüsusiyyətlərinə.

Vinposetin neyroprotektiv effektə malikdir: amin turşularının törətdikləri sitotoksik reaksiyaların zərərli təsirinin zəiflədir. Preparat potensialdan asılı Na+ və Ca2+ kanallarını, eləcə də, NMDA və AMPA reseptorları blokada edir. Adenozinin neyroprotektiv effektini gücləndirir.

Vinposetin baş beyinin metabolizmi stimullaşdırır: baş beyin toxuması tərəfindən qlükozanın və O2-nin tutulmasını artırır və həmin maddələrin mənimsənilməsini stimullaşdırır. Preparat baş beynin hipoksiyaya qarşı davamlılığını artırır; baş beynin müstəsna enerji mənbəyi olan qlükozanın hematoensefalik baryerdən nəqlolunmasını sürətləndirir; qlükoza metabolizmini enerji baxımından daha əlverişli aerob yola istiqamətləndirir; Ca2+-kalmodulindən asılı ferment olan sQMF-fosfodiesteraza (FDE) fermentini selektiv inhibə edir; baş beyində sAMF-in və sQMF-in səviyyəsinin artırır. Baş beyində ATF-in konsentrasiyasını və ATF/AMF nisbətini yüksəldir; baş beyində noradrenalinin və serotoninin mübadiləsini gücləndirir; qalxan noradrenergik sistemi stimullaşdırır; antioksidant aktivliyə malikdir; bütün bu effektlərin nəticəsində vinposetin serebroprotektiv təsir göstərir.

Vinposetin baş beyində mikrosirkulyasiyanı yaxşılaşdırır: trombositlərin aqreqasiyasını inhibə edir; qanın patoloji yüksək özlülüyünü aşağı salır; eritrositlərin deformasiyaya meylliliyini yüksəldir və onlarla adenozinin tutulmasını inhibə edir; O2-nin eritrositlərə qarşı azaldılması yolu ilə toxumalarda onun nəqlolunmasını yaxşılaşdırır.

Vinposetin baş beyində qan axınını selektiv gücləndirir: ürək atımının serebral fraksiyasını artırır; sistem qan dövranına (arterial təzyiqə, ürək atımına, nəbzin tezliyinə, ümumi periferik damar müqavimətinə) təsir göstərmədən, serebral damar müqavimətini azaldır; “oğurlanma effektinin” yaranmasına səbəb olmur. Bundan başqa preparatın istifadəsi zamanı aşağı perfuziyalı zədələnmiş (lakin, hələki nekroza məruz qalmamış) işemiya sahələrində qan təchizatını yaxşılaşır (“əks oğurlanma effekti”).

Farmakokinetikası

Sorulması
Sürətlə sorulur və daxilə qəbulundan 1saat sonra qanda preparatın konsentrasiyası maksimuma çatır. Sorulma başlıca olaraq, həzm traktının proksimal şöbəsində baş verir. Bağırsaq divarından sorulan zaman metabolizmə uğramır.

Paylanması

Preparatın peroral istifadəsi ilə siçovullar üzərində aparılan tədqiqatlarda radioaktiv nişanlanmış vinposetinin ən yüksək konsentrasiyası qaraciyərdə və mədə-bağırsaq traktında aşkar edilmişdir. Toxumalarda maksimal konsentrasiyası istifadəsindən 2-4 saat sonra qeydedilir. Baş beyində radioaktiv nişanlanmış preparatın konsentrasiyası onun qanda qeyd olunan konsentrasiyasından yüksək olmamışdır.

İnsan orqanizmində vinposetin qan zülalları ilə 66% birləşir, daxilə qəbulu zamanı mütləq biomənimsənilməsi 7%-dir, paylanma həcmi 246,7±88,5 litrdir ki, bu da, toxumalarla əhəmiyyətli dərəcədə birləşməsinə işarədir. Vinposetinin klirensi 66,7 l/saatdır, qarciyərin plazma həcmini aşır (50 l/saat) və vinposetinin qaraciyərdən xaric metabolizmini sübut edir.

Biotransformasiyası

Vinposetinin əsas metaboliti apovinkamin turşusudur (AVT) ki, bunun da, insanlarda payı 25-30% təşkil edir. Daxilə qəbulundan sonra AVT-nin “konsentrasiya-vaxt” əyrisi altındakı sahə, venadaxili yeridilməsindən sonrakı göstəricidən 2 dəfə çoxdur ki, bu da, AVT-nin vinposetinin presistem metabolizmi zamanı yaranmasını sübut edir. Vinposetinin digər metabolitləri: hidroksivinposetin, hidroksi-AVT, dihidroksi-AVT-qlisinat və onların qlükuronla və/və ya sulfatlarla konyuqatları. Tədqiq edilmiş növlərdə vinposetinin dəyişilməmiş şəkildə xaric olan miqdarı preparatın qəbul edilən dozasının, yalnız bir neçə faizini təşkil edir.

Vinposetinin əsas və əhəmiyyətli xüsusiyyəti qaraciyər və ya böyrək xəstəliklərindən əziyyət çəkən pasiyentlərdə preparatın metabolizmi əsasında və kumulyasiyanın (toplanması) olmaması ilə əlaqəli preparatın dozasının xüsusi seçilməsinin zəruriliyinin olmamasıdır.

Xaric olması

Preparatı 5 mq və 10 mq dozalarda peroral yolla təkrar qəbulu zamanı vinposetin xətti kinetika xarakteri daşıyır; qan plazmasında tarazlıq konsentrasiyaları müvafiq olaraq, 1,2±0,27 nq/ml və 2,1±0,33 nq/ml təşkil edir. İnsanda yarımxaricolma dövrü 4,83±1,29 saatdır. Radioaktiv nişanlanmış preparatın istifadəsilə aparılan tədqiqatlarda aşkar edilmilşdir ki, əsas xaricolma yolu 60:40% nisbətində sidiklə və nəcislədir. Siçovullarda və itlərdə radioaktiv nişanın ən çox miqdarı öddə aşkar edilmişdir, lakin əhəmiyyətli enterohepatik sirkulyasiya qeyd edilməmişdir. Apovinkamin turşusu böyrəklər vasitəsilə sadə yumaqcıq filtrasiyası yolu ilə xaric olunur, bu maddənin yarımxaricolma dövrü vinposetinin dozasından və istifadə qaydasından asılı olaraq dəyişir.
Xüsusi vəziyyətlərdə (məsələn, müəyyən yaş dövründə, yanaşı xəstəliklər olduqda) farmakokinetik xüsusiyyətlərinin dəyişməsi

Vinposetinin istifadəsi əsasən, dərman preparatlarının kinetikasının dəyişiklikləri, məsələn, sorulmanın zəifləməsi, paylanmanın və metabolizmin digər istiqamətlənməsi və preparatın xaric olmasının ləngiməsi müşahidə olunan yaşlı pasiyentlərin müalicəsi üçün göstərişdir və bu səbəbdən, məhz həmin yaş qrupunda, xüsusilə, uzun müddət ərzində istifadə edildikdə, preparatın kinetikasının qiymətləndirilməsi istiqamətində tədqiqatlar aparılmalıdır. Göstərilən tədqiqatların nəticəsi göstərmişdir ki, vinposetinin yaşlı pasiyentlərdə kinetikası vinposetinin gənc pasiyentlərin kinetikasından əhəmiyyətli dərəcədə fərqlənmir və bundan başqa preparatın akkumulyasiyası qeyd olunmur. Qaraciyər və ya böyrək funksiyalarının pozuntusu olduqda, preparatın adi dozalarının istifadəsi mümkündür, belə ki, vinposetin belə pasiyentlərin orqanizmində toplanmır və bu də, preparatın uzun müddət istifadəsinə imkan verir.

İstifadəsinə göstərişlər

Nevrologiya: beyin qan dövranının müxtəlif formalı pozuntuları: insult keçirdikdən sonrakı vəziyyət, vertebrobazilyar çatışmazlıq, damar demensiyası, baş beyinin damarlarının aterozklerozu, posttravmatik və hipertonik ensefalopatiya. Baş beyinin qanla təchizatının pozulması ilə əlaqədar psixi və nevroloji pozuntuların təzahürünün azaldılması üçün.

Oftalmologiya: gözün və torlu qişanın damar təbəqəsinin xroniki damar xəstəlikləri.

Otorinolarinqologiya: qocalıqla bağlı perseptiv tipli ağır eşitmənin, Menyer xəstəliyinin və qulaqlarda küy.

Əks göstərişlər

Hamiləlik, laktasiya dövrü və etibarlı kontrasepsiya üsulundan istifadə etməyən doğmaq qabiliyyəti olan qadınlarda istifadəsi.

Təsiredici maddəyə və ya köməkçi maddələrdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq.

Preparatın uşaqlarda istifadəsi əks göstərişdir (müvafiq klinik tədqiqat məlumatlarının olma-masına görə).

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

QT intervalının uzanması sindromunda QT intervalını uzadan preparatların qəbulu zamanı EKQ-nın müntəzəm yoxlanması məsləhət görülür.

Hər Kavinton preparatının tərkibində 140 mq, Kavinton Forte preparatında isə 83 mq laktoza vardır. Qalaktozaya qarşı dözümsüzlüyü, ümumi laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası ilə əlaqədar olan nadir irsi xəstəlikləri olan pasiyentlər bu dərman vasitəsindən istifadə etməməlidirlər.

Klinikayaqədərki məlumatlar preparatın farmakoloji təhlükəsizliyinin, çoxsaylı istifadə zamanı toksikliyinin, genotoksikliyinin, kanserogen potensialının və reproduktiv sistemə toksik təsirinin qiymətləndirilməsi üzrə standart tədqiqatların nəticələrinə əsasən insan orqanizminə zədələyici təsirinin olmadığını göstərmişdir.

Toksikologiya

Kəskin toksiklik: preparatın kəskin toksikliyinin öyrənilməsi üzrə tədqiqatlar siçanlar, siçovullar və itlər üzərində aparılmışdır. İtlərdə peroral orta letal dozanı (LD50) müəyyən etmək mümkün olmamışdır, belə ki, heyvanlarda preparatın bədənçəkisinə 400 mq/kq dozada yeridilməsindən sonra qusma qeyd edilmişdir.

Yarımkəskin toksiklik: siçovullara 14 gün müddətində venadaxili yeridilmə zamanı preparatın bədən çəkisinə 8 mq/kq dozaya qədər istifadəsi, itlərdə 28 gün müddətində preparatın bədən çəkisinə 5 mq/kq dozanı aşmayan venadaxili yeridilməsi toksiklik simptomlarla müşayiət edilməmişdir. Daha yüksək dozaların yeridilməsi zamanı ağızsuyunun axması, ürək yığılmaları və tənəffüsün tezliyinin artması təzahür etmişdir. Siçovullar preparatın 28 gün ərzində bədən çəkisinə 25 mq/kq dozada peroral qəbulunu yaxşı keçirmişlər.

Xroniki toksiklik: bir ildən artıq müddət ərzində istifadə zamanı xronik toksikliyin qiymətlən-dirilməsi üzrə aparılan tədqiqatların gedişində nə klinik məlumatlar, nə də laborator müayinə-lərin nəticələri patoloji kənaraçıxmalar aşkar edilməmişdir.

Reproduktiv funksiyaya təsirin qiymətləndirilməsinin tədqiqatı: bu tədqiqatların nəticələrinə görə vinposetin erkək və dişi heyvanlarda fertilliyə təsir göstərməmişdir. Vinposetinin hamiləlik dövründə siçovullara peroral yeridilməsi, mq/m2-də bədən səthinin sahəsindən asılı olaraq, klinik əhəmiyyətli təsiri zamanı qüsur inkişafı daxil olmaqla, embrio- və fetotoksikliyə səbəb olmuşdur. Dovşanlarda metabolik cəhətdən daha çox insanlardakında olduğuna yaxın olmuşdur, siçovullarda embrional-fetal letallıq dozanın 15 dəfə aşılması zamanı baş vermişdir (sutkada 20 mq/kq/sutka ilə müqayisədə 300 mq/kq/sutka). Bəzi hallarda vinposetinin yüksək dozalarda istifadəsi zamanı plasentar qanaxma və düşük qeyd edilmişdir, əsasən plasentar qan dövranının artması nəticəsində. Boğaz dişilərdə vinposetinin toksik effekti daha çox preparatın venadaxili yeridilməsi zamanı baş vermişdir. Peri- və postnatal toksikliyin qiymətləndirilməsi üzrə aparılan tədqiqatlarda sonrakı nəsldə toksik effektlər qeyd edilməmişdir.

Mutagenlik: bir neçə üsullarla təsdiq edilmişdir ki, vinposetin mutagen təsirə malik deyil.

Kanserogenlik: ikiillik klinik tədqiqatlara əsasən vinposetin kanserogen təsir malik deyil.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Klinik tədqiqatlarda vinposetinin kloranolol və pindolol, klopamidon, qlibenklamidin, diqoksinin, asenokumarol və ya hidroxlortiazidin kimi beta-blokatorlarla istifadəsi zamanı onların arasında heç bir qarşılıqlı təsir aşkar edilməmişdir. Bəzi hallarda vinposetinlə alfa-metildopanın istifadəsi zamanı müəyyən əlavə təsirlər müşahidə olunmuşdur, bu səbəbə görə də, bu kombinasiyanın istifadəsi fonunda arterial təzyiqə müntəzəm nəzarət etmək vacibdir.

Baxmayaraq ki, klinik tədqiqatların məlumatları qarşılıqlı təsiri təsdiq etməmişdir, vinposetinin mərkəzi sinir sisteminə təsir edən dərman vasitələrilə eyni vaxtda istifadəsi zamanı ehtiyatlı olmaq məsləhət görülür, eləcə də, yanaşı antiaritmik və antikoaqulyant terapiya zamanı.

Uyuşmazlıq

Məlum deyil.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik və laktasiya dövründə, eləcə də, eitbarlı kontrasepsiya üsulundan istifadə etməyən doğmaq qabiliyyəti olan qadınlarda preparatın istifadəsi əks göstərişdir.

Hamiləlik

Vinposetin plasentar beryerdən keçir, lakin bu zaman preparatın konsentrasiyası plasentada və dölün qanında hamilə qadının qanına nisbətən az olur. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar siçovullarda qüsur inkişafı daxil olmaqla, reproduktiv toksiklik nümayiş etdirmişdir. Heyvanlarda preparatın yüksək dozaları ilə aparılan tədqiqatlarda bəzi hallarda plasentadan qanaxma və hamiləliyin spontan kəsilməsi baş vermişdir, bunun plasentar qan təchizatının güclənməsi nəticəsində baş verməsi ehtimal edilir.

Laktasiya

Vinposetin ana südünə nüfuz edir. Radioaktiv izotopun istifadəsilə preklinik tədqiqatlarda ana südünün radioaktivliyi yetkin heyvanın qanına nisbətən 10 dəfə artıq olmuşdur. Vinposetinin bir dozasının qəbulundan sonra 1 saat ərzində ana südünə preparatın qəbul edilən dozasının 0,25%-i nüfuz edir.

Vinposetinin ana südünə keçməsi və preparatın südəmər uşaqlar üçün təhlükəsizliyi üzrə klinik müşahidələrin kifayət qədər sayı olmadığı üçün laktasiya dövründə vinposetinin istifadəsi əks göstərişdir.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Vinposetinin nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliy-yətinə hər hansı təsirinə dair məlumat yoxdur.

İstifadə qaydası və dozası

Preparatın adi dozası sutkada 3 dəfə 5-10 mq təşkil edir (sutkada 15-30 mq). Tabletləri yeməkdən sonra qəbul etmək vacibdir.

Qaraciyər və böyrək xəstəlikləri olan pasiyentlər üçün heç bir xüsusi doza seçimi tələb edilmir.

Uşaqlar

Kavinton və Kavinton Forte preparatının uşaqlarda istifadəsi əks göstərişdir

Əlavə təsirləri

Kavinton və Kavinton Forte təhlükəsiz preparatlardır ki, bu da, preparatın on minlərlə pasiyent üzərində istifadəsinin qiymətləndirilməsinə dair aparılmış tədqiqatlar zamanı alınmış məlumatlar əsasında sübut edilmişdir və nümayiş etdirilmişdir ki, yaranan əlavə təsirlərdən heç biri bir çox hallarda əlavə təsirlərin “Tez-tez (>1/100)” kateqoriyasına, daha doğrusu daha çox baş verən əlavə təsirlər 1%-dən az qeyd edilmişdir. Bu səbəbə görə aşağıdakı cədvəldə “Tez-tez” tezlik kateqoriyası daxil deyil.

Əlavə təsirlər aşağıda MedDRA üzrə beynəlxalq məlumat bazasının terminologiyasına uyğun başvermə tezliyinə bölünməklə sadalanmışdır.

Şübhəli əlavə təsirlər barədə məlumatın verilməsi

Dərman vasitəsinin qeydiyyatından sonra şübhəli əlavə təsirlər barədə məlumatın verilməsi böyük əhəmiyyət kəsb edir. Bu, dərman vasitəsinin fayda/risk nisbətinin monitorinqinin davam etdirilməsinə imkan verir. Tibb işçiləri istənilən şübhəli əlavə təsirlər barədə məlumat toplayan milli sistemə məlumat verməlidirlər.

Doza həddinin aşılması

Doza həddinin aşılması barədə məlumat yoxdur. Ədəbiyyat məlumatlarına əsasən vinposetinin uzun müddət 60 mq sutkalıq dozada istifadəsi təhlükəsizdir. Vinposetinin 360 mq birdəfəlik dozada qəbulu nə kardiovaskulyar, nə də digər əlavə təsirlərin inkişafı ilə müşayiət olunmur.

Buraxılış forması

Kavinton

25 tablet, PBX/ alüminium blisterdə. 2 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Kavinton Forte

15 tablet, PVX/ alüminium blisterdə. 2 və ya 6 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

+15 - +30°С temperaturda, işıqdan qorunan və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

İstifadəsi və utilizasiyası üzrə xüsusi göstərişlər

Xüsusi göstəriş yoxdur. İstənilən istifadə edilməmiş preparat və ya onun qablaşdırması yerli normativ tələblərə uyğun utilizasiya olunmalıdır.

Yararlılıq müddəti

5 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

“Gedeon Richter” ASC

1103 Budapeşt, Demreyi küç., 19-21, Macarıstan

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

“Gedeon Richter” ASC

1103 Budapeşt, Demreyi küç., 19-21, Macarıstan

Qaynar xətt (zənglır ödənişsizdir): 7-800-555-00777.

Elektron ünvan: [email protected]